乳腺疾病用药——环磷酰胺
2022-07-08 浏览:7352

环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。

环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。

【药品名称】

通用名称:环磷酰胺

英文名称:cyclophosphamide

别名:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物

【适应症】

1.作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。

2.作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性疾病,如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等。也用于器官移植时抗排斥反应,通常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。

3.本药滴眼液可用于翼状胬肉术后、角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。

临床应用

口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15 g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10 g。

【用法用量】

成人常用量:单药静脉注射按体表面积每次500~1000 mg/m2,加生理盐水20~30 mL,静脉注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600 mg/m2

儿童常用量:静脉注射每次10~15 mg/kg,加生理盐水20 mL稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射。

【不良反应】

1.骨髓抑制。是环磷酰胺的剂量限制性毒性,可引起白细胞下降,但较易恢复,血小板下降常不明显。

2.出血性膀胱炎。本品的代谢产物特别在大剂量注射时,可引起膀胱刺激症状如尿频、尿急、尿痛、镜下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。

3.肝功能损害。可有肝功能损害,一般较轻,停药可恢复。

4.胃肠反应。食欲减退、恶心或呕吐多不严重,停药后2-3天可消失。

5.其他。脱发、免疫抑制,偶有大剂量环磷酰胺引起水中毒,呋塞米可预防和治疗水中毒。骨髓移植预处理应用大剂量环磷酰胺可出现心脏毒性反应。

【禁忌】

1.抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。

2.凡有骨髓抑制、感染、肝 肾功能损害者禁用或慎用。

3.对本品过敏者禁用。

4.妊娠及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.应用本药应鼓励病人多饮水,必要时输液,保证足够的输入量和尿量,大剂量环磷酰胺宜同时给予美司钠,以预防和减少尿路并发症。

2.用药期间应监测血象、尿常规、肝肾功能。

3.肝病患者慎用。

4.本药配成溶液后不稳定,应于2-3小时内输入体内。