塞来昔布
2022-07-06 浏览:9132

分子式:C17H14F3N3O2S

英文名称:Celecoxib

英文别名:4-[5-(4-Methylphenyl)-3-trifluoromethyl)-1H-pyrazol-yl]benzenesulfonamide

产品应用:治疗关节炎药

其他信息

1.塞来昔布(169590-42-5)的生产方法:

向甲醇钠的甲醇溶液中,加入对甲基苯乙酮的甲醇溶液,搅拌片刻后,加入三氟乙酸乙酯,回流反应;浓缩,加入10%盐酸至pH=2~3,乙酸乙酯提取;提取液干燥,过滤,浓缩;剩余物和对肼基苯磺酰胺盐酸盐在乙醇中回流,冷却,浓缩,用乙酸乙酯-石油醚重结晶,得塞来昔布(169590-42-5)。

2.(1)分子式成分

本药为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。200 mg胶囊为不透明,白色,金带标记标有7767和200字样。

(2)制剂规格

硬胶囊:200 mg/片。

(3)药理毒理

是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺激可诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。

(4)药动学

空腹给药的本药吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内,本药具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。

药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药,则本药的延迟吸收,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。

原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500 mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500 L/70 kg,表明本药在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

(5)适应症

急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

(6)不良反应

主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等。

(7)相互作用

可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂(铝剂和镁剂)、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天,或西乐葆的剂量改变后数天内,应密切监测其抗凝血作用。

(8)用法用量

骨关节炎:西乐葆治疗骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200 mg,每日一次口服。临床研究中也曾用至每日400 mg的剂量。类风湿关节炎:西乐葆治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100 mg或200 mg每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800 mg。

老年人:不必调整剂量。

肝功能损害患者:轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。

肾功能损害患者:轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量,对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。

儿童:本药没有在18岁以下人群中进行过临床研究。

(9)注意事项

对本产品中任何成份过敏者;已知对磺胺过敏者禁用。

本药含有磺胺基团,临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆,因此,尚未有研究资料以前,此类病人应避免服用西乐葆。

妊娠期:没有关于妊娠期应用西乐葆的资料,只有潜在益处大于对胎儿的危害时,妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期:因没有在人体中进行类似研究,故西乐葆不应用于哺乳期妇女。

(10)导致心血管疾病的危险性

美国国立癌症研究所(NCI)组织的一项旨在研究本药新的适应症——预防结肠腺瘤息肉(APC)的临床研究显示:与服用安慰剂的患者相比,服用本药的患者发生心血管疾病的危险性增加。

在这项临床试验中,服用本药400 mg一天两次的患者,心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的3.4倍;服用本药200mg一天两次的患者,心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的2.5倍。在这项试验中,患者的平均用药时间为33个月。

NCI向美国食品药品监督管理(FDA)报告了上述情况,2004年12月17日,FDA发表声明紧急要求暂停本药的临床试验。

据了解,西乐葆是全球第一个环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,这类药物在缓解疼痛的同时,可以避免以往的非甾体抗炎药带来的严重的胃肠道副作用。2001年,辉瑞公司推出其第二个COX-2抑制剂Bextra(伐地考昔valdecoxib),应用于骨关节炎和类风湿关节炎。数据显示,自COX-2抑制剂应用以来,因关节炎治疗导致的胃肠道副作用而住院的患者明显减少。

声明:以上方案仅供参考,具体药品使用请结合自身情况在专业医生指导下用药

0点赞
相关推荐
乳腺结节疼不疼?吃乳康丸效果好吗?
乳康丸能治乳腺结节吗2022-01-21  264人阅读乳康丸可以能够用于治疗乳腺结节。这个药物是一种复方的中成药制剂,主要具有疏肝解郁,理气止痛,活血破瘀,消积...
珍乳网 珍乳网官方主编
2022-07-27 阅读:5693
感冒或体虚的人,能吃夏枯草胶囊吗?
夏枯草胶囊是中成药物,主要的功能主治就是清火、明目、散结,消肿。还可以用于头痛、眩晕和瘿瘤的肿痛。甲状腺的肿大,淋巴结结核,乳腺增生,都可以用夏枯草胶...
珍乳网 珍乳网官方主编
2022-07-27 阅读:6420
夏枯草片主要治什么病?对痘痘有影响吗?
夏枯草片是中药制剂,其主要成分是中药夏枯草,它具有清热解毒,消肿散结,清火明目,清肝火的功效,用于治疗内热上火导致的咽喉肿痛,头痛眩晕,甲状腺肿大,淋...
珍乳网 珍乳网官方主编
2022-07-27 阅读:5940
乳核内消液,饭前吃还是饭后吃?
乳核内消液建议可以饭后吃,因为它是一种中成药,里面含有一些寒凉的药物,所以在饭后吃对胃肠道的刺激是比较小的,特别是平时脾胃虚弱的患者,一定要建议在饭后...
珍乳网 珍乳网官方主编
2022-07-26 阅读:7461
乳核内消液多久一个疗程?需要服用多久?
经临床观察, 乳核内消液对改善症状、消除肿块、止痛疗效确切, 服用方便,,未发现毒性和不良反应, 且复发率低。
珍乳网 珍乳网官方主编
2022-07-26 阅读:7631