20世纪30～40年代内分泌药物开始用于乳腺癌治疗，到20世纪60～70年代，雌激素受体的发现和分离，以及三苯氧胺的应用，推动了内分泌药物在乳腺癌治疗中的应用进程。

乳腺癌内分泌治疗首先要判断这个病人是不是适合使用，如果雌激素、受体孕激素受体是过表达的，那么就可以使用内分泌治疗。如果没有这种靶点，那么肯定是无效的。

四类乳腺癌常用内分泌药物：

第一类是抗雌激素的药物，包括选择性的雌激素受体抑制剂，主要以三苯氧胺(他莫昔芬)为主。

第二类是选择性的雌激素受体下调剂，它可以使得雌激素水平下降，以氟维司群为主要代表。

第三类是芳香化酶抑制剂，主要代表药物像来曲唑、阿那曲唑、依西美坦，目前阶段来看，芳香化酶抑制剂进展比较快。

第四类是中枢性的抑制剂，这类药物抑制了促性腺激素的释放而间接使得雌激素水平下降。另外还有早期用的比较多的大量雌激素和雄激素，副反应是会抑制雌激素水平的释放。

早期绝经后的病人主要是用芳香化酶抑制剂，它已经起到很好的治疗作用。一般用药的方式有三种：一种连用五年，比如来曲唑可以连续使用五年;第二种是服两到三年，这对于围绝经期的病人更适合。

用两到三年他莫昔芬后换用芳香化酶抑制剂。第三种情况是使用他莫昔芬到五年，五年之后再换用芳香化酶抑制剂，仍然能获得很好的效果。这些治疗方案都有大量循证医学的证据做依托，对早期的乳腺癌的治疗结果是非常可靠的。

内分泌治疗在晚期转移性乳腺癌治疗中亦有优势地位。研究发现，未经选择的转移性乳腺癌病例20%～30%对内分泌治疗有效，ER阳性者50%～60%对内分泌治疗有效，ER和PR均阳性者内分泌治疗有效率为可达75%以上。而ER、PR均为阴性者，有效率10%左右。内分泌治疗的毒副作用明显小于化疗者。

对于晚期乳腺癌患者，内分泌治疗不至于因治疗而降低其生活质量，且疗效维持时间较长，对一种内分泌治疗药物产生耐药后，再选择其他药物仍然有效，因此可普遍应用于晚期乳腺癌的治疗。