针对过去内分泌受体阳性乳腺癌患者的治疗，主要使用的药物是他莫西芬，它的作用机制是因为药物会进入癌细胞跟里面的雌激素抢占受体，阻断雌激素与癌细胞上的荷尔蒙受体结合，抑制癌细胞的复制与增生，它确实可以降低乳腺癌的复发率和死亡率，但是也存在一定的副作用，临床发现他莫西芬会造成患者子宫内膜增生，提高患子宫内膜癌的风险。
人体皮下脂肪还有一种芳香酶，它可以将雄性激素转换为雌性激素，因此新型芳香环转化酶抑制剂就可以一直雌激素的生成，特别是对停经后的乳腺癌患者有比较好的治疗效果，更有研究说芳香环转化酶抑制剂比他莫西芬的效果还要好。但它也是存在副作用的，长期服用会导致患者骨质疏松、关节疼痛甚至骨折。
新型芳香环转化酶抑制剂主要药物有：依西美坦、瑞宁得、来曲唑。瑞宁得和来曲唑可以替代他莫西芬服用五年，也可以再他莫西芬服用两三年后换服依西美坦，也可以在服用他莫西芬五年后再服用来曲唑。有研究显示，最后一种服用方法比起单纯服用他莫西芬五年，复发率可以降低18%。
不论采取哪种内分泌治疗方式，都是存在一定副作用的，而且在采取内分泌治疗前，要做免疫组化检查确定ER或者PR呈现阳性反应，这种治疗才会是有效的。
