乳腺的正常生长及发育，有赖于人体内多种激素的协调作用。雌激素是直接刺激乳腺生长、发育的重要激素，孕激素通常是在雌激素作用的基础上产生效应。

雌激素通过与其受体（雌激素受体，ER）结合以发挥生物学功能，因此，乳腺癌内分泌治疗主要是通过：

1. 阻断雌激素的合成、降低雌激素水平。

2. 部分阻断ER活性。

3. 全部阻断ER活性等方法，改变乳腺癌生长所需的内分泌环境，达到使癌细胞增殖停止于G₀/G₁期和缓解癌症的目的。

绝经前女性的雌激素主要来源于卵巢，少部分来源于性腺外组织，如肝脏、脂肪、肌肉等组织的芳香化酶（芳香化酶可催化雄烯二酮和睾酮等雄激素，转化为雌二醇），而绝经后女性的雌激素大部分来源于外周组织的芳香化酶。

这种生理差别就决定了绝经前、后的女性内分泌治疗的方向性。即绝经前主要抑制卵巢产生雌激素，常用TAM、戈舍瑞林等；绝经后则通过抑制芳香化酶的功能，降低循环中的雌激素水平，从而抑制雌激素对肿瘤生长的促进作用。