内分泌治疗是乳腺癌综合治疗中非常重要的一种辅助治疗手段。在我国,激素受体阳性乳腺癌占所有乳腺癌的60%左右,内分泌治疗凭借疗效显著、副作用少、耐受性好等特点,已成为激素受体阳性乳腺癌患者最重要的治疗方式。
今天,小编就来为您好好盘点一下常见的内分泌治疗药物都有哪些,以及绝经前后的内分泌治疗有何不同~
作用机制:它的结构类似雌激素,能与雌激素竞争结合雌激素受体,从而使雌激素及雌激素受体相应转导的信号通路被阻滞,癌细胞不能完成正常复制转录,影响其正常增殖。代表药物有他莫昔芬(三苯氧胺)、托瑞米芬和雷洛昔芬。
作用机制:它与雌激素受体结合后,可诱导雌激素受体快速降解,使得受体对雌激素无反应,单纯发挥抗雌激素作用,同时减弱了雌激素受体激活基因转录的能力,从而降低癌细胞的增殖作用。代表药物为氟维司群。
作用机制:卵巢合成雌激素受下丘脑-垂体-卵巢性腺轴控制,下丘脑分泌的促黄体激素释放激素会对垂体产生的黄体生成素及卵泡刺激素进行调控,而这2种激素又会刺激卵巢促进雌激素生成。
卵巢功能抑制剂(促黄体生成素释放激素类似物)能够竞争性结合垂体前叶的促黄体激素释放激素受体,对垂体产生抑制作用,进而抑制黄体生成素及卵泡刺激素的生成,从而抑制卵巢生成雌激素,使患者雌激素水平明显降低。
代表药物有戈舍瑞林和亮丙瑞林,其对卵巢功能的抑制作用具有可逆性,当停止用药后患者卵巢功能可逐渐恢复至正常状态,保障患者的生育需求。
作用机制:它能够特异性导致芳香化酶失活,阻断芳构化反应,抑制雄激素向雌激素转变,从而降低血液中的雌激素水平,达到抑制乳腺癌增殖的目的。代表药物有来曲唑、阿那曲唑和依西美坦。
作用机制:它能够反馈性地抑制垂体分泌黄体生成素、卵泡刺激素,从而抑制雌激素的生成,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。同时,孕激素类似物还可抑制雌激素受体的积聚。
主要适用于绝经后乳腺癌患者及复发转移性乳腺癌患者的解救治疗。代表药物有甲地孕酮、甲羟孕酮。
1 辅助内分泌治疗有3种选择:他莫昔芬、OFS加他莫昔芬、OFS加第三代芳香化酶抑制剂。绝经前患者内分泌治疗过程中,因月经状态改变可能引起治疗调整。
2 高危患者应用他莫昔芬5年后,如处于绝经后状态可继续服用芳香化酶抑制剂5年,未绝经可继续使用他莫昔芬满10年。在中国日常临床实践中,托瑞米芬常被用于代替他莫昔芬。
3 OFS药物推荐用于高复发风险的患者。若采用药物性OFS,目前推荐的治疗时间是5年,但中危患者也可选择使用2~3年。
4 对于年轻(<35岁)的乳腺癌患者,更推荐OFS加芳香化酶抑制剂。
1 第三代芳香化酶抑制剂可以向所有绝经后的雌激素受体和(或)孕激素受体阳性患者推荐,尤其是具有以下情况的患者:
高复发风险患者;
对他莫昔芬有禁忌的患者或使用他莫昔芬后出现中、重度不良反应的患者;
使用他莫昔芬20 mg/d × 5年后的高风险患者。芳香化酶抑制剂可以从一开始就应用5年(来曲唑、阿那曲唑或依西美坦)。
2 选用他莫昔芬20 mg/d × 5年,是有效而经济的治疗方案。
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