乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤。据《中国肿瘤》杂志刊登的数据显示：我国女性乳腺癌近年期间的发病率急剧上升，女性患病率达41.82/10万，死亡率达6.3/10万。近年来，全球女性乳腺癌的发病率和死亡率水平均呈现逐年上升的态势，中国乳腺癌的疾病负担逐年加重，且发病年龄趋于年轻化。

如果您是一位激素受体阳性乳腺癌患者，医生可能会给您开具他莫昔芬。考虑到此类药物使用疗程长达5～10年，请您在用药前仔细阅读本材料。

一、为什么医生要给我处方他莫昔芬？

1、什么是乳腺癌内分泌治疗？

随着科学技术的进步，当前治疗乳腺癌的方法日益多样。

乳腺癌患者多数为激素依赖性，对内分泌药物敏感。目前内分泌治疗单用或联合其他方式已被推荐适用于多种情况。它能够减少体内雌激素水平，阻止雌激素与雌激素受体（ER）的相互作用从而达到抗肿瘤效果，是激素受体阳性乳腺癌患者的福音

目前已上市的乳腺癌内分泌治疗药物有三类（见图），医生会根据您的生理状况和病理结果，为您选择最适合的药物。需要注意的是内分泌治疗对雌激素受体（ER）阴性患者不适用 。

注：ER为雌激素受体的缩写

2、SERMs如何发挥作用？

选择性雌激素受体调节剂（SERMs）是目前全球各肿瘤指南推荐的绝经前激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗用药，可阻断乳腺组织内雌激素的生理功能。

举个简单的例子，雌激素是一把“真钥匙”，当它插进锁孔——即与乳腺细胞上的雌激素受体结合时——可启动肿瘤的增殖信号，因此我们需要阻断这一过程来预防或减缓乳腺癌的发生与进展。SERMs是一把与能插进锁孔但不能启动肿瘤增殖这一过程的“假钥匙”，通过占据乳腺细胞上的雌激素受体，骗过“真钥匙”雌激素，使其不能附着在乳腺细胞上，细胞无法接收到肿瘤的增殖信号而发挥作用。

目前共有三种SERMs上市——他莫昔芬（又名三苯氧胺）、雷洛昔芬以及托瑞米芬，其中他莫昔芬上市最早、使用最广，故本文以他莫昔芬来举例说明此类药物的作用。

3、他莫昔芬对乳腺癌有什么作用？

自1973年在英国上市以来（中国上市时间为1991年），他莫昔芬已经被用于治疗成千上万激素受体阳性的乳腺癌患者。尽管芳香化酶抑制剂是治疗绝经后妇女乳腺癌的首选药物，但是他莫昔芬对于绝经前妇女及无法服用芳香化酶抑制剂的患者来说，仍然是不错的选择，可延缓乳腺癌的发生与进展。

二、我该如何服用他莫昔芬？

1、他莫昔芬的常规用法 

他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为20mg/日。近年也有研究，对于小叶原位癌（LCIS）或导管原位癌（DCIS），小剂量他莫昔芬5mg/日也可以降低乳腺癌发生（复发）风险。

2、他莫昔芬的疗程 

根据大型研究（如ATLAS、ATTOM等）证据，当前美国国立综合癌症网络（NCCN）指南、美国临床肿瘤协会（ASCO）等指南均已建议激素受体阳性早期乳腺癌患者考虑SERMs类药10年治疗方案，分为两个阶段，请在医生的指导下进行：最新被确诊的女性患者在第一次激素治疗中进行5年的他莫昔芬治疗；5年后，依据患者自身的绝经状况确定是否进行第二阶段的5年他莫昔芬治疗。

3.如果漏服药，我该怎么办？

请每日规律服药。如果您某次忘记服用了他莫昔芬，但漏服时间不长，应立即补服当日的剂量。如果漏服时间较长，超过12小时才想起，那么只需要继续正常服药即可，无需补服漏服的剂量。

三、服用他莫昔芬期间，我需要注意什么？

他莫昔芬作为一种雌激素受体调节剂，在不同器官和内环境下，既有抗雌激素样作用，又有弱雌激素样作用，在长期服用过程中（5～10年）可能导致一些具有临床意义的不良反应。如果您需要长期服用他莫昔芬，请在医生与药师的指导下监测：

1、妇科相关不良反应

（1）子宫内膜增厚 
长期服用他莫昔芬会刺激子宫内膜，可能导致子宫内膜增厚/增生，甚至发生子宫内膜癌。有研究提示：每日应用他莫昔芬20mg的女性，其子宫内膜癌的发病率为1.6/1000人年。因此患者需要监测子宫内膜的厚度，至少每半年或一年检查一次。监测时机：当月经刚结束2～3天内（周期较长者5～7天内）进行子宫内膜检查。根据您的月经规律情况，医生将对您的子宫内膜是否增厚进行判断。如判断为子宫内膜增厚，请与医生进一步商量是否采取其他干预措施。

（2）卵巢囊肿 
如您已绝经，并且在常规检查中发现卵巢囊肿，请告知医生。医生会根据卵巢囊肿的大小、性质，来决定下一步的随访计划或治疗方案。

（3）潮热  
多数患者在应用SERMs类药物治疗时可能会出现围绝经期症状，主要表现为潮热（发生率41～80%）。2008年一项英国的研究发现进行激素治疗时经历潮热与盗汗的女性更不容易出现乳腺癌复发的现象。

2、其他需要进一步处理的不良反应

四、服用他莫昔芬进行内分泌治疗期间，
我还需要注意什么？

1、妊娠与哺乳

他莫昔芬对胎儿有害（FDA妊娠D级）。请在服用他莫昔芬期间及服用最后一剂之后的2个月内，采取除避孕药以外的其他有效避孕措施。如您正处于妊娠期，不建议服用他莫昔芬。此外，如您正处于哺乳期，请在他莫昔芬停药3个月后再以母乳喂养宝宝。如您有疑问，请咨询您的医生或药师。

2、与其他药物同服

他莫昔芬发挥疗效前需要被肝脏中的一种叫做CYP2D6的酶激活。有两种情况可以影响机体激活他莫昔芬的能力——CYP2D6酶“天生”异常，或合用了影响CYP2D6酶活性的药物。因此，如果需要合用其他药物，应向医生或药师咨询。

整个乳腺癌的治疗期间涉及普外科或乳腺外科、病理科、放疗科、放射科、超声科、肿瘤科等多个专业科室，患者朋友们一定要与医生及时沟通，提高用药依从性，规律进行复查哦！

*文章来源：北医三院药剂科

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